بوپرنورفين يكي از داروهاي آگونيست- آنتاگونيست مي باشد كه از سال 1996 در فرانسه، از سال 1998 در انگلستان و از سال 2001 در ايالات متحده براي درمان سوءمصرف و وابستگي به مواد مخدر افيوني، هم به شكل سم زدائي و هم بشكل نگهدارنده مورد استفاده قرار گرفته است. اين دارو به شكل زيرزباني مصرف شده و جذب خوراكي ناچيزي دارد، نيمه عمر آن طولاني تر بوده و اكثر بيماران مي توانند آن را براحتي 2 يا 3 روز مصرف نمايند. در مقايسه با متادون خطر بيش مصرفي و مسموميت كمتري داشته، وابستگي جسمي و رواني كمتري ايجاد مي كند. ضمناً قطع تدريجي آن راحت تر تحمل شده انتقال به درمان بازدارنده با نالتركسون يا بدون نالتركسون راحت تر صورت مي گيرد.

  در مجموع ميزان اثر بخشي و موفقيت بوپرنورفين در كاهش مصرف مواد مخدر، رفتارهاي پر خطر تزريقي و جنسي، انتقال بيماريهاي عفوني( HIV، هپاتيت,C B)، رفتارهاي مجرمانه مرتبط با مصرف مواد مخدر، مرگ و مير ناشي از مصرف مواد، معادل متادون و در بسياري موارد بيشتر از آن است. در اكثر كشورهاي ارائه كننده هر دو درمان، مقررات مربوط به درمان با بوپرنورفين سهل تر و آزادانه تر است.

ايران اولين كشور خاورميانه است كه بعد از گسترش درمان نگهدارنده با متادون، اقدام به معرفي توسعه درمان نگهدارنده با بوپرنورفين نموده است.